Estimados estudiantes, les envio una ayuda para el tema de antiprotozoaricos. Pueden hacer comentarios sobre el los aspectos interesantes del tema

FÁRMACOS ANTIPROTOZOARICOS

Las patologías más frecuentes que producidas por protozoarios son: Malaria, leishmaniosis, chagas, tricomoniosis, giardiosis, amebiosis y toxoplasmosis. Por lo tanto veremos los fármacos empleados para tratar estas patologías.

FÁRMACOS ANTIMALÁRICOS (ANTIPALÚDICOS)

De acuerdo a la afección sobre los diferentes estadíos del ciclo vital de los parásitos, estos fármacos se clasifican en:

·         Fármacos para la cura clínica: quinina, mefloquina, cloroquina, sulfamidas y sulfonas, pirimetamina (son esquizonticidas).

·         Fármacos para la cura radical: primaquina (esquizonticida tisular)

·         Fármacos para la profilaxis: cloroquina, proguanil, pirimetamina, sulfadoxina, pirimetamina.

Quinolinas.- Comprende los medicamentos derivados de la quinina.

MEDICAMENTO	MECANISMO DE ACCIÓN	FARMACOCINÉTICA	INDICACIONES	CONTRA-INDICACIONES	EFECTOS ADVERSOS
Cloroquina	El mecanismo de acción es la interferencia en la síntesis de ácidos nucleicos por intercalación con el ADN del parásito. Su mecanismo de acción esquizonticida tisular podría ser sobre los lisosomas del parásito, actuación sobre la emina (pigmento) o la inhibición de la calmodulina.	Administración: por vía oral, vía IM y IV. La absorción por vía oral es buena. Su distribución es amplia, se metaboliza en hígado y se excreta por riñón. Su vida media es de 3 días.	Cura clínica de malaria por P. vívax y sensibles de P. falciparum. Antirreumático de acción lenta.	En trastornos hepáticos, neurológicos, sanguíneas, del tracto gastrointestinal.	Bien tolerado. A dosis mayor trastornos gastrointestinales, prurito, cefalea transitoria, alteraciones visuales. Por VI hipotensión.
Quinina	Esquizonticida eritrocítico y gametocida de P. vivax y malarie por unión a pigmento málarico que es la hemozoina y la intercalación con el ADN.	Por Vía oral se absorbe 80%, atraviesa la barrera encefálica y placentaria, se une a proteínas plasmáticas en 90%, su vida media es de 11 horas, se metaboliza en hígado y se elimina por hígado.	Cura clínica de Malaria por P. falciparum resistente a cloroquina.	Trastornos hepáticos, neurológicos, discrasias sanguíneas, embarazo.	Irrita la mucosa gástrica, produce náuseas y vómitos. Cinconismo (nauseas, vértigos, cefalea, visión borrosa). A dosis elevada hipotensión y arritmias cardiacas, delirio y coma.
Mefloquina	Esquizonticida eritrocítico y gametocida de P. vivax y malarie por unión a pigmento málarico que es la hemozoina y la intercalación con el ADN.	Se administra por vía oral, vida media de 30 días.	Cura clínica de malaria por P. vívax y sensibles de P. falciparum.	Trastornos hepáticos, neurológicos, discrasias sanguíneas, embarazo.	Trastornos gastrointestinales, cefalea, vértigo y foto-sensibilidad cutánea.
Pirimetamina	Inhibe la dihidrofolatoreducatasa e inhibe la división celular.	Se administra por vía oral, se absorbe adecuadamente, se acumula en hígado, riñón, pulmón y bazo, con una vida media de 4 días.	Malaria y toxoplasmosis	Discrasias sanguíneas.	Erupción cutánea, depresión de la hematopoyesis, anemia megaloblástica a dosis alta.
Primaquina	Acción frente a hipnozoitos	Se absorbe en cantidad adecuada en tubo digestivo, se metaboliza rápidamente y su vida media es de 3 a 6 horas.	Cura radical de P. vivax, ovale. Prevención de la trasmisión de la malaria por los 4 tipos de plasmodium.		Trastornos digestivos, metahemoglobinemia, cianosis, destrucción de eritrocitos en la deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

FÁRMACOS ANTICHAGÁSICOS

FARMACOS	MECANISMO DE ACCIÓN	FARMACOCINÉTICA	INDICACIONES	CONTRA-INDICACIONES	EFECTOS ADVERSOS
Benznidazol		Se absorbe por todas la vías, se distribuye ampliamente. Se desconoce el metabolismo. Se excreta en 20% en orina y algo por heces. Se administra por 20 días.	Chagoma, manifestaciones clínicas de chagas agudo.	Insuficiencia hepática, depresión de la médula ósea. Embarazo.	Anorexia, nauseas, cefaleas, parestesias, erupciones cutáneas.
Nifurtimox		Se administra por vía oral. Se administra por 90 días.	Chagas agudo.	Embarazo. Insuficiencia hepática.	Malestar gástrico, nauseas, vómitos, perdida de peso, hipersensibilidad, dermatitis fiebre, ictericia, infiltrados pulmonares.

FÁRMACOS LESHMANIOSIDAS

Se utiliza los antimoniatos pentavalentes principalmente para las formas sensibles y para la leishmaniosis cutánea. Para las formas de lesihmaniosis muco-cutánea se emplea la anfotericina B.

FARMACOS	MECANISMO DE ACCIÓN	FARMACOCINÉTICA	INDICACIONES	CONTRA-INDICACIONES	EFECTOS ADVERSOS
Antimoniato de meglumina y stibogluconato de sodio	Inhibición del metabolismo energético del amastigote, ya que inhibe la actividad oxidativa y glucolítica del parásito, reduciendo el ATP.	No se absorben por vía oral. Su administración es por vía IM o IV. Se eliminan por vía renal. Antes de la administración son necesarios exámenes como: hemograma, EGO, creatinina, NUS, transaminasas, bilirrubina Posología: 20 mg/Kg peso/día por 20 días por vía IM o IV.	Leishmaniosis cutánea y visceral	Cirrosis hepática, embarazo, lactancia, desnutrición severa, insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertiroidismo, alergias al medicamento, tuberculosis activa, lactantes.	Flebitis, dolor en el sitio de inyección, alteraciones hepáticas, renales, cardiacas, mialgias, artralgias, anorexia, nauseas, vómitos, cefalea. Menos frecuente alergia, palpitaciones, vértigo, insomnio y nerviosismo.
Anfotericina B	Alteraciones de la pared celular por unión a esterores y posteriormente alteraciones de la función de la membrana con desequilibrio de electrolitos. Potencia la cascada de iones oxígeno del macrófago.	Se administra por vía IV, se une a proteínas plasmáticas, a las membranas celulares, por lo que su eliminación es lenta. Antes de su administración se debe realizar: hemograma, EGO, NUS, etc. Posología: 1 mg/Kg peso/día interdia por 20 dosis en 40 días.	Leishmaniosis muco-cutánea o cutánea resistente a los antimoniatos pentavalentes.	Daño hepático, embarazo, lactancia, desnutrición severa, insuficiencia renal, hipertiroidismo, alergias al medicamento, tuberculosis activa, menores de 6 años.	Flebitis, tromboflebitis,, anorexia, nauseas, vómitos, fiebre, escalosfríos, vértigo, artralgias, convulsiones, hipotensión, parestesias, cefalea, hipopotasea, insuficiencia renal, insuficiencia hepática.
Miltefocina

FÁRMACOS AMEBICIDAS, GIARDICIDAS, TRICOMONICIDAS

Comprende a los nitroididazoles que son los fármacos más utilizados debido a su espectro y su espectro. Los nitroimidazoles son el metronidazol, tinidazol, secnidazol y ornidazol.  Existen otros fármacos adicionales en el tratamiento que pueden clasificarse de acuerdo al lugar de acción o de acuerdo a las características clínicas.

FARMACOS	MECANISMO DE ACCIÓN	FARMACOCINÉTICA	INDICACIONES	CONTRA-INDICACIONES	EFECTOS ADVERSOS
Metronidazol	Actúa frente a trofozoitos y quistes. Formación de aniones superóxidos o otros productos citotóxicos como radicales hidroxilo que provocan la destrucción celular. La forma reducida del metronidazol inhibe la síntesis de ADN de T. vaginalis.	Se administra por vía oral y parenteral. Por vía oral se absorbe completamente. Se une poco a las proteínas plasmáticas, su distribución es amplia pasando a saliva, líquido seminal, bilis, pasa la barrera hematoencefálica, placenta, leche materna, absceso hepático, huesos. Se metaboliza por oxidación, conjugación con ácido glucorónico. Se excreta por riñones tiñendo la orina de color rojizo. Se elimina en escasa cantidad en heces. Su vida media es de 7 horas.	Disentería amebiana, colitis amebiana aguda, amebiosis crónica, amebiosis extraintestinales como absceso amebiano. Tricomoniosis. Giardiosis. Bacterias anaerobias (clostridium garnenella vaginalis, bacteroides).	Embarazo, lactancia, alteraciones renales, hepáticas y del SNC.	Reacción disulfirámica con el alcohol. Los efectos individuales son anorexia, nauseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis, neurotoxicidad (paresestesias, vértigos, mareos, ataxia, cefalea, somnolencia), reacciones alérgicas, urticaria.
Paramomicina	Es un aminoglocócido	No se absorbe por vía oral, teniendo acción luminal.	Amebiasis intestinal	Alergia a este medicamento	Gastrointestinales.