antiprotozoaricos

ESTIMADOS ESTUDIANTES: LES ENVIO EL ARCHIVO ACTUALIZADO DE FARMACOS ANTIPROTOZOARICOS. COMENTEN ALGÚN ASUNTO QUE LES PAREZCA INTERESANTE DEL TEMA.

TAMBIEN LES ENVIO UN MICRORESUMEN DE ALGUNOS ANTESÉPTICOS TÓPICOS QUE NO ALCANZAMOS A LLEVAR PERO QUE ES IMPORTANTE EL CONOCIMIENTO (ES ACONSEJABLE QUE AMPLIEN EL CONOCIMIENTO). 

FÁRMACOS ANTIPROTOZOARICOS

Las patologías más frecuentes que producidas por protozoarios son: Malaria, leishmaniosis, chagas, tricomoniosis, giardiosis, amebiosis y toxoplasmosis. Por lo tanto veremos los fármacos empleados para tratar estas patologías.

FÁRMACOS ANTIMALÁRICOS (ANTIPALÚDICOS)

De acuerdo a la afección sobre los diferentes estadíos del ciclo vital de los parásitos, estos fármacos se clasifican en:

·         Fármacos para la cura clínica: quinina, mefloquina, cloroquina, sulfamidas y sulfonas, pirimetamina (son esquizonticidas eritrocitarias).

·         Fármacos para la cura radical: primaquina (esquizonticida tisular secundaria)

·         Fármacos para la profilaxis (esquizonticida tisular primaria): cloroquina, proguanil, pirimetamina, sulfadoxina, pirimetamina. También los gametocidas que impide la formación de las formas infectantes para el mosquito.

Otra clasificación sería drogas supresivas que afecta a parásitos que producen el cuadro clínico o con acción profiláctica. Drogas curativas, es decir elimina parásitos que pueden desencadenar una nueva recaida.

Quinolinas.- Comprende los medicamentos derivados de la quinina (de la planta quina).

MEDICAMENTO	MECANISMO DE ACCIÓN	FARMACOCINÉTICA	INDICACIONES	CONTRA-INDICACIONES	EFECTOS ADVERSOS
Cloroquina	El mecanismo de acción es la interferencia en la síntesis de ácidos nucleicos por intercalación con el ADN del parásito, impidiendo la síntesis del mismo. Su mecanismo de acción esquizonticida tisular podría ser sobre los lisosomas del parásito, actuación sobre la emina (pigmento) o la inhibición de la calmodulina.	Administración: por vía oral, vía IM y IV. La absorción por vía oral es buena. Su distribución es amplia, se metaboliza en hígado y se excreta por riñón. Su vida media es de 3 días.	Cura clínica de malaria por P. vívax y sensibles de P. falciparum. Antiamebicida                                    Antirreumático de acción lenta.	En trastornos hepáticos, neurológicos, sanguíneas, del tracto gastrointestinal, trastornos oculares.	Bien tolerado. A dosis mayor trastornos gastrointestinales, prurito, cefalea transitoria, alteraciones visuales. Por VI hipotensión.
Quinina	Esquizonticida eritrocítico y gametocida de P. vivax y malarie por unión a pigmento málarico que es la hemozoina y la intercalación con el ADN.	Por Vía oral se absorbe 80%, atraviesa la barrera encefálica y placentaria, se une a proteínas plasmáticas en 90%, su vida media es de 11 horas, se metaboliza en hígado y se elimina por hígado.	Cura clínica de Malaria por P. falciparum resistente a cloroquina.	Trastornos hepáticos, neurológicos, discrasias sanguíneas, embarazo.	Irrita la mucosa gástrica, produce náuseas y vómitos. Cinconismo (nauseas, vértigos, cefalea, visión borrosa). A dosis elevada hipotensión y arritmias cardiacas, delirio y coma. Lesión de pares craneales II y VIII
Mefloquina	Esquizonticida eritrocítico y gametocida de P. vivax y malarie por unión a pigmento málarico que es la hemozoina y la intercalación con el ADN.	Se administra por vía oral, vida media de 30 días.	Cura clínica de malaria por P. vívax y sensibles de P. falciparum.	Trastornos hepáticos, neurológicos, discrasias sanguíneas, embarazo.	Trastornos gastrointestinales, cefalea, vértigo y foto-sensibilidad cutánea.
Pirimetamina	Inhibe la dihidrofolatoreducatasa e inhibe la división celular.	Se administra por vía oral, se absorbe adecuadamente, se acumula en hígado, riñón, pulmón y bazo, con una vida media de 4 días.	Malaria y toxoplasmosis	Discrasias sanguíneas.	Erupción cutánea, depresión de la hematopoyesis, anemia megaloblástica a dosis alta.
Primaquina	Acción frente a hipnozoitos	Se absorbe en cantidad adecuada en tubo digestivo, se metaboliza rápidamente y su vida media es de 3 a 6 horas.	Cura radical de P. vivax, ovale. Prevención de la trasmisión de la malaria por los 4 tipos de plasmodium.		Trastornos digestivos, metahemoglobinemia, cianosis, destrucción de eritrocitos en la deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

FÁRMACOS ANTICHAGÁSICOS

FARMACOS	MECANISMO DE ACCIÓN	FARMACOCINÉTICA	INDICACIONES	CONTRA-INDICACIONES	EFECTOS ADVERSOS
Benznidazol	Inhibición de la síntesis de ARN del parásito en etapas agudas de la enfermedad.	Se absorbe por todas la vías, se distribuye ampliamente. Se desconoce el metabolismo. Se excreta en 20% en orina y algo por heces. Se administra por 20 días.	Chagoma, manifestaciones clínicas de chagas agudo.	Insuficiencia hepática, depresión de la médula ósea. Embarazo.	Anorexia, nauseas, cefaleas, parestesias, erupciones cutáneas.
Nifurtimox	Inhibición de la síntesis de ARN del parásito en etapas agudas de la enfermedad.	Se administra por vía oral. Se administra por 90 días.	Chagas agudo.	Embarazo. Insuficiencia hepática.	Malestar gástrico, nauseas, vómitos, pérdida de peso, hipersensibilidad, dermatitis fiebre, ictericia, infiltrados pulmonares.

FÁRMACOS LESHMANIOSIDAS

Se utiliza los antimoniatos pentavalentes principalmente para las formas sensibles y para la leishmaniosis cutánea. Para las formas de lesihmaniosis muco-cutánea se emplea la anfotericina B.

FARMACOS	MECANISMO DE ACCIÓN	FARMACOCINÉTICA	INDICACIONES	CONTRA-INDICACIONES	EFECTOS ADVERSOS
Antimoniato de meglumina y stibogluconato de sodio	Inhibición del metabolismo energético del amastigote, ya que inhibe la actividad oxidativa y glucolítica del parásito, reduciendo el ATP.	No se absorben por vía oral. Su administración es por vía IM o IV. Se eliminan por vía renal. Antes de la administración son necesarios exámenes como: hemograma, EGO, creatinina, NUS, transaminasas, bilirrubina Posología: 20 mg/Kg peso/día por 20 días por vía IM o IV.	Leishmaniosis cutánea y visceral	Cirrosis hepática, embarazo, lactancia, desnutrición severa, insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertiroidismo, alergias al medicamento, tuberculosis activa, lactantes.	Flebitis, dolor en el sitio de inyección, alteraciones hepáticas, renales, cardiacas, mialgias, artralgias, anorexia, nauseas, vómitos, cefalea. Menos frecuente alergia, palpitaciones, vértigo, insomnio y nerviosismo.
Anfotericina B	Alteraciones de la pared celular por unión a esterores y posteriormente alteraciones de la función de la membrana con desequilibrio de electrolitos. Potencia la cascada de iones oxígeno del macrófago.	Se administra por vía IV, se une a proteínas plasmáticas, a las membranas celulares, por lo que su eliminación es lenta. Antes de su administración se debe realizar: hemograma, EGO, NUS, etc. Posología: 1 mg/Kg peso/día interdia por 20 dosis en 40 días.	Leishmaniosis muco-cutánea o cutánea resistente a los antimoniatos pentavalentes.	Daño hepático, embarazo, lactancia, desnutrición severa, insuficiencia renal, hipertiroidismo, alergias al medicamento, tuberculosis activa, menores de 6 años.	Flebitis, tromboflebitis,, anorexia, nauseas, vómitos, fiebre, escalosfríos, vértigo, artralgias, convulsiones, hipotensión, parestesias, cefalea, hipopotasea, insuficiencia renal, insuficiencia hepática.
Miltefocina	Actúa sobre fosfolípidos de la membrana celular con daño de la membrana.	Se administra por vía oral. Se metaboliza en hígado y se excreta por orina. Su vida media es corta por lo que se administra 2 o 3 veces a día.	Leishmaniosis cutánea, muco-cutánea, visceral.	Trastornos hepáticos, renales y alergias al medicamento	Trastornos gastrointestinales, trastornos hepáticos, hipersensibilidad, trastornos oftalmológicos.

FÁRMACOS AMEBICIDAS, GIARDICIDAS, TRICOMONICIDAS

Comprende a los nitroididazoles que son los fármacos más utilizados debido a su espectro y su espectro. Los nitroimidazoles son el metronidazol, tinidazol, secnidazol y ornidazol.  Existen otros fármacos adicionales en el tratamiento que pueden clasificarse de acuerdo al lugar de acción o de acuerdo a las características clínicas.

FARMACOS	MECANISMO DE ACCIÓN	FARMACOCINÉTICA	INDICACIONES	CONTRA-INDICACIONES	EFECTOS ADVERSOS
Metronidazol	Actúa frente a trofozoitos y quistes. Formación de aniones superóxidos o otros productos citotóxicos como radicales hidroxilo que provocan la destrucción celular. La forma reducida del metronidazol inhibe la síntesis de ADN de T. vaginalis.	Se administra por vía oral y parenteral. Por vía oral se absorbe completamente. Se une poco a las proteínas plasmáticas, su distribución es amplia pasando a saliva, líquido seminal, bilis, pasa la barrera hematoencefálica, placenta, leche materna, absceso hepático, huesos. Se metaboliza por oxidación, conjugación con ácido glucorónico. Se excreta por riñones tiñendo la orina de color rojizo. Se elimina en escasa cantidad en heces. Su vida media es de 7 horas.	Disentería amebiana, colitis amebiana aguda, amebiosis crónica, amebiosis extraintestinales como absceso amebiano. Tricomoniosis. Giardiosis. Bacterias anaerobias (clostridium garnenella vaginalis, bacteroides).	Embarazo, lactancia, alteraciones renales, hepáticas y del SNC.	Reacción disulfirámica con el alcohol. Los efectos individuales son anorexia, nauseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis, neurotoxicidad (paresestesias, vértigos, mareos, ataxia, cefalea, somnolencia), reacciones alérgicas, urticaria.
Emetina	Es amebicida por producir muerte de los trofozoitos.	Se absorbe por vía gastrointestinal, pero es tóxica, por lo que su empleo es por vía parenteral. Su distribución es amplia, se acumula en hígado por lo que es adecuado para tremátodos (fasciola hepática)	Amebiasis. Fasciolosis.	Daño hepático, renal y cardiaco	Trastornos gastrointetinales, trastornos del apetito (anorexia, pérdida de peso) trastornos cardiacos.
Paramomicina	Es un aminoglucócido	No se absorbe por vía oral, teniendo acción luminal.	Amebiasis intestinal	Alergia a este medicamento	Gastrointestinales.
Iodoquinol	Acción sobre el ADN por mecanismo semejante  a las hidroxiquinolinas	No se absorbe por vía oral de forma adecuada, pero puede absorberse en uso de dosis alta o prolongada su acción es luminal.	Amebiasis intestinal	Trastornos hepáticos, pacientes sensibles a yodo.	Trastornos gastrointestinales

ANTISÉPTICOS EXTERNOS

Se pueden clasificar en: 1) compuestos inorgánicos (compuestos halogenados, oxidantes, metales pesados) y 2) orgánicos (alcoholes, formaldehido, fenoles, jabones, bisbisguanidas, colorantes antisépticos).

Compuestos de yodo.- El yodo es germicida potente, virucida, fungicida, esporocida, debido a que precipita las proteínas del citoplasma y por oxidación e ionización. Actúa sobre piel sana y se inactiva en presencia de secreciones corporales. Generalmente son muy irritantes, excepto yodo povidona, que además es soluble y se utiliza preferentemente como antiséptico quirúrgico.

Compuestos del cloro.- Es bactericida, virucida, amebicidas, esporocida actuando en forma rápida una concentración mínima. Su mecanismo de acción es la precipitación de proteínas y su actividad oxidante. Generalmente se los utiliza como un antiséptico de uso barato para la desinfección de ambientes, baños, heces, orina y la desinfección y potabilización del agua.

Compuestos oxidantes.- El peróxido de hidrógeno  no e muy potente, actua sobre bacterias de forma desigual, sus efectos son breves, desactivándose en presencia de material orgánico. Su mecanismo de acción es la oxidación de los grupos sulfhidrilos de las enzimas bacterianas, dejándolas sin funciones y muerte celular. Se lo utiliza en la limpieza y remoción de material orgánico y tejidos, para despegar curas, gasas, como decolorante.

Compuestos de metales pesados.- El mercurio, plata, cromo son bacteriostáticos, ya que ejercen su acción lentamente. Su mecanismo de acción es la precipitación de proteínas y son irritantes para la piel y mucosas.

Alcoholes.- Es principalmente bactericida, menor virucida y actúa poco sobre los esporos. Su mecanismo de acción es la desnaturalización de las proteínas. Se usa para antisepsia cutánea, antisepsia de manos y otros.

Detergentes aniónicos.- Se debe su acción por el efecto surfactante sobre las superficies celulares, ya que disminuye la tensión superficial. Son sustancias generalmente alcalinas y sales de sodio o potasio.